Группы препаратов

Аримидекс. PDF Печать E-mail
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ (ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТОВ)

АРИМИДЕКС
Регистрационный номер: П-8-242 № 007911
Торговое название: АРИМИДЕКС (Arimidex)
Международное название: анастрозол (anastrozole)

ФОРМА ВЫПУСКА
Аримидекс представлен в виде белых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 1 мг анастрозола. На одной стороне таблетки выдавлен символ препарата, а на другой обозначена его доза.




ПОКАЗАНИЯ
Аримидекс показан для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, у которых имеется прогрессирование заболевания на фоне терапии тамоксифеном или другим антиэстрогеном. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

ДОЗИРОВКА И ВВЕДЕНИЕ
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.
Дети: у детей применение Аримидекса не рекомендуется.
Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями почечной функции не требуется
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкими заболеваниями печени не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Аримидекс противопоказан:

  • у женщин в пременопаузе
  • при беременности и лактации
  • у пациенток с сильными почечными нарушениями (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
  • у пациенток с умеренно и значительно выраженными заболеваниями печени
  • у пациенток с известной гиперчувствительностью к анастразолу или другим содержащимся в препарате веществам, указанным на упаковке.
Препараты, содержащие эстрогены не должны на- значаться одновременно с Аримидексом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Аримидекс не рекомендуется применять у детей, так как его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не устанавливалась.
Менопауза должна подтверждаться биохимически в случае сомнений в гормональном статусе пациентки.
Нет данных о безопасности Аримидекса у пациентов с умеренными и сильными печеночными нарушениями, или у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ИНЫЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, передаваемому цитохромом Р450.
Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, принимавших одновременно Аримидекс и другие часто назначаемые препараты.
На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены не должны назначаться одновременно с Аримидексом, так как эти препараты могут нивелировать их фармакологическое действие.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Аримидекс противопоказан при беременности и лактации.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ИНЫМИ ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ
Мало вероятно, что Аримидекс нарушает эту способность, однако в связи с сообщениями об астении и сомноленции, связанными с приемом Аримидекса, рекомендуется с осторожностью подходить к вопросу управления техникой при повторяющемся появлении этих симптомов.

ВОЗМОЖНЫЕ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЯВЛЕНИЯ
Аримидекс в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкие и умеренные и лишь в нескольких случаях они послужили причиной прекращения лечения.
Фармакологическое действие Аримидекса может привести к определенным ожидаемым эффектам. Это - приливы, сухость влагалища и истончение волос. Иногда у больных, принимающих Аримидекс, возникают желудочно-кишечные симптомы (анорексия, тошнота, рвота и диарея), астения, сонливость, головная боль или сыпь.
0 вагинальных кровотечениях сообщалось нечасто, они возникали, главным образом, у пациенток во время первых нескольких недель после замены предшествующей гормональной терапии Аримидексом. При персистирующих вагинальных кровотечениях необходимо дополнительное обследование.
Не установлена причинная связь между анастрозолом и тромбоэмболическими нарушениями. При клинических испытаниях не было статитстической разницы между частотой тромбоэмболических нарушений при приеме 1 мг анастрозола и мегестрол ацетата, однако при приеме 10 мг анастрозола эта частота была ниже.
У пациентов с распространенным раком молочной железы, у большинства из которых имелись метастазы в печень, отмечались печеночные изменения (повышение уровня гамма-ГТ и, реже, щелочной фосфатазы). Причинная связь этих изменений не устанавливалась. Во время клинических испытаний Аримидекса так же отмечался небольшой подъем уровня общего холестерола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаи передозировки у человека не отмечены. В экпериментах на животных анастразол показал низкую острую токсичность. Клинические испытания проводились с разными дозами Аримидекса, вплоть до 60 мг разовой дозы здоровым добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовая доза Аримидекса, которая приводила бы к угрожающим жизни симптомам, не устанавливалась.
Не существует специфического антидота при передозировке и лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует иметь в виду, что больной принял также другой препарат или несколько препаратов. Можно индуци рических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента ароматазы. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. При использовании высоко чувствительных методик определено, что у женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, измеренную до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ. Следовательно не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Фармакокинетика
Всасывание анастразола быстрее, максимальная концентрация в плазме достигается в течении 2 часов (натощак). Анастразол элиминируется медленно, пероид полужизни в плазме 40-50 часов. Пища слегка уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не должны приводить к клинически значимым эффектам на постоянную концентрацию препарата в плазме при ежедневном приеме суточной дозы Аримидекса. Приблизительно 90-95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастразола от времени или дозы. Фармакокинетика анастразола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.
Фармакокинетика анастразола у детей не изучалась. Анастразол связывается с белками плазмы на 40%. Анастразол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде в течении 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастразола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты экскретируются преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибируется ароматазу.
Определяемый клиренс анастразола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличался от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

РЕЗУЛЬТАТЫ ДОКЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЙ БЕЗОПАСНОСТИ
Хроническая токсичность
В исследованиях токсичности при введении множественных доз использовались крысы и собаки. В исследованиях на токсичность не была установлена доза, не оказывающая никакого эффекта, но те эффекты которые наблюдались при низких (1 мг/кг/сут) и средних дозах(3 мг/кг/сут для собак, и 5 мг/кг/сут для крыс) относились к фармакологическим свойствам анастразола, либо к его способности индуцировать ферменты, и не сопровождались токсическими или дегенеративными изменениями.
Репродуктивная токсикология
Оральное введение анастразола беременным крысам и кроликам не оказывало тератогенного эффекта в дозах до 1.0 и 2.0 мг/кг/сут соответственно. Наблюдаемые при этом эффекты (увеличение плаценты у крыс и невынашивание у кроликов) относились к фармакологическому действию препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ
Условия хранения
Условия хранения: при температуре ниже 30° С.
Условия отпуска из аптек
Отпускается только по рецепту.