Группы препаратов

Винкристин-Тева. PDF Печать E-mail

ОДОБРЕНО
Фармакологическим комитетом МЗ РФ
7 сентября 2000г.
Протокол № 11

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата
ВИНКРИСТИН-ТЕВА

(VINCRISTINE-TEVA)

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Винкристин-Тева

Международное непатентованное название: Винкристин (Vincristine)

Лекарственная форма:

раствор для инъекций и лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций

ОПИСАНИЕ

Прозрачный раствор бесцветного или слабо-желтого цвета, свободный от механических включений или лиофилизированный порошок белого или желтовато-белого цвета.

СОСТАВ

Каждый флакон ВИНКРИСТИНА в виде раствора содержит

Активное вещество: Винкристин сульфат - 1 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат,натрия гидроокись, вода для инъекций.

Каждый флакон ВИНКРИСТИНА в виде лиофилизированного порошка содержит

Активное вещество: Винкристин сульфат - 1 мг

Вспомогательные вещества: лактоза

Состав прилагаемого растворителя во флаконах по 10 мл: бензиловый спирт, натрия хлорид, вода для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакотерапевтическая группа:

Противоопухолевое средство растительного происхождения

Фармакодинамика:

ВИНКРИСТИН - алкалоид барвинка розового, относится к цитостатическим химиотерапевтическим средствам. Винкристин связывается с белком-тубулином и приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Он также препятствует метаболизму глютамата и возможному синтезу нуклеиновой кислоты, оказывает иммунодепрессивное действие.



Фармакокинетика

После внутривенного введения винкристин быстро выводится из крови. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Винкристин метаболизируется в печени и выводится, в основном, с желчью; 70 - 80% препарата обнаруживается в фекалиях в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, от 10 до 20% препарата определяется в моче. Начальный, средний и конечный период полувыведения составляет 5 минут, 2,3 часа и 85 часов соответственно. Терминальный период полувыведения может колебаться в пределах от 19 до 155 часов. Винкристин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Применять строго по назначению врача !

Острые лейкозы, ходжкиНские и неходжкинские лимфомы, опухоль Вильмса, рабдомиосаркома, нейробластома, миелома, саркома Капоши, саркомы костей и мягких тканей, мелкоклеточный рак легкого, хориокарцинома матки, опухоли мозга. Винкристин также применяется при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к кортикостероидным препаратам и неэффективности спленэктомии).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Интратекальное введение винкристина запрещено!

Винкристин вводится строго внутривенно с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 минуту.

Перед введением содержимое флакона разводится в прилагаемом растворителе с добавлением необходимого количества 0,9% раствора хлористого натрия до получения концентрации 0,1 мг/мл.

При введении необходимо соблюдать осторожность для избежания экстравазации.

Доза подбирается индивидуально.

В среднем доза составляет:

для взрослых: 1,4 мг/м поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг.

для детей: 1,5-2 мг/м2 поверхности тела. Для детей весом до 10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.

У пациентов с нарушениями функции печени и концентрацией билирубина в плазме крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

судороги с повышением артериального давления, парастезии, невралгии, нейропатия, боли в челюстях, понижение мышечной силы, потеря рефлексов сухожилий, атаксия, головная боль, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.

Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, рвота, стоматиты, запоры, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей), боли в брюшной полости, некроз тонкого кишечника и/или перфорация, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы:

полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

повышение или понижение артериального давления. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы:

острая одышка и тяжелый бронхоспазм наблюдались при применении винкристина с митомицином С.

Со стороны эндокринной системы:

редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона, который характеризуется большим выделением натрия с мочой и вызывает гипонатриемию. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, артериальная гипотензия, дегидратация, азотемия и отеки.

Со стороны системы кроветворения:

Винкристин не оказывает существенного влияния на кроветворение. Однако могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Местные реакции:

при попадании препарата под кожу может развиться целлюлит, флебит,и даже, некроз

Прочие:

алопеция, сыпь, аменорея, азооспермия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к винкоалкалоидам - беременность и период кормления грудью

нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута)

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ

Винкристин может снизить противосудорожный эффект фенитоина.

При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы.

При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с лекарственными средствами, повышающими уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, увеличивается риск нефропатии.

При назначении в комбинации с Митомицином С Винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.

При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой Винкристин нужно вводить за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения Винкристина может нарушить его выведение из печени.

Одновременное применение винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костно-мозгового кроветворения.

УПРАВЛЕНИЕ ТРАНСПОРТНЫМ СРЕДСТВОМ

Нейротоксичность Винкристина может отрицательно повлиять на способность управления транспортным средством.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина. Специфический антидот не известен. Лечение должно носить симптоматический характер и должно включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения осложнений, связанных с развитием синдрома повышенной секреции антидиуретического гормона), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль. Гемодиализ не эффективен.

Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение, по крайней мере, 48 часов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Интратекальное введение винкристина может привести к смерти.

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае развития лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую предосторожность. При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтеза. При повышении уровня печеночных проб дозу виинкристина следует снизить. Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.

Особому контролю подлежат больные имевшие в анамнезе нейропатию.

С осторожностью следует назначать винкристин пожилым пациентам, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования

Избегать попадания раствора винкристина в глаза. Если это произошло следует срочно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор во флаконах по 1 мг/1 мл, 2 мг/2 мл и 5 мг/5 мл. По 1 флакону в упаковке Лиофилизированный порошок во флаконах по 1 мг с прилагаемым растворителем во флаконах по 10 мл. В упаковке по 10 флаконов. По 1 флакону с винкристином и 1 флакону с растворителем в упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить раствор при температуре 2-8° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Хранить лиофилизированный порошок при температуре 2-8° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Препарат не следует использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту врача

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Произедено на заводе ФАРМАХЕМИ Б.В. Нидерланды