Группы препаратов

Мегейс. PDF Печать E-mail
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
МЕГЕЙС / MEGACE ®
(megestrol acetate |  мегестола ацетат)

Одобрено Фармакологическим
Государственным Комитетом
Минздрава России
26 июня 1997 г.

Таблетки по 40 мг и 160 мг / 40 & 160 mg tablets

ОПИСАНИЕ

Мегестрола ацетат (17-альфа-ацетокси-6-метил-прегна-4,6-диен-3,20-дион) представляет собой синтетический прогестаген с молекулярной массой 384,5.
Эмперическая формула - C24H32O4
Структурная формула:

MEGACE Structure

СОСТАВ

Каждая таблетка содержит 40 мг или 160 мг мегестрола ацетата.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат, кальция фосфата двуосновного дигидрат, кукурузный крахмал, порошок акации, кремния оксид коллоидный.

ПОКАЗАНИЯ

  • Для паллиативного лечения распространенной карциномы молочной железы или эндометрия (т.е. рецидивирующего, неоперабельного или метастатического заболевания)
  • для лечения анорексии или потери веса вследствие опухолевого заболевания или синдрома приобретенного иммуннодефицита.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Для определения эффективности применения препарата необходимо по крайней мере два месяца непрерывного лечения.

Карцинома молочной железы: 160 мг в день (однократно или в несколько приемов)

Карцинома эндометрия: 40-320 мг в день (однократно или в несколько приемов)

Анорексия или потеря массы тела: однократная ежедневная доза составляет 400-800 мг

Дети: безопасность и эффективность применения мегестрола ацетата у детей не установлена. Препарат не рекомендуется применять для лечения детей.



Престарелые больные: корректировки дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

МЕГЕЙС противопоказан больным с повышенной чувствительностью к мегестрола ацетату или любому другому компоненту лекарственной формы, а также противопоказан для применения в качестве диагностического теста на беременность.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРИНИМАТЬ ПРЕПАРАТ В ТЕЧЕНИЕ ПЕРВЫХ ЧЕТЫРЕХ МЕСЯЦЕВ БЕРЕМЕННОСТИ.

Для профилактики или при угрозе выкидыша прогестагены применяются, начиная с первого триместра беременности. Достоверных данных в пользу их эффективности нет, но имеются сведения о потенциальном повреждающем воздействии таких препаратов на плод в первые четыре месяца беременности.

Имеется предположение о наличии связи между внутриматочной экспозицией препарата из группы прогестагенов и аномалиями развития половых органов у плодов мужского и женского пола на протяжении первого триместра беременности. Риск гипоспадии, составляющий от 5 до 8 случаев на 100 новорожденных мальчиков, может приблизительно удваиваться. Применение этих препаратов индуцирует легкую маскулинизацию наружных половых органов у плодов женского пола.

Использование прогестагенов, обладающих способностью расслаблять мышцу матки, может приводить к задержке спонтанного выкидыша при наличии дефектного эмбриона.

Учитывая вышесказанное, не рекомендуется принимать препарат в течение первых четырех месяцев беременности.

МЕГЕЙС следует применять с осторожностью у больных с тромбофлебитом в анамнезе.

Беременность и кормление грудью

При применении препарата МЕГЕЙС в течение первых четырех месяцев беременности или при наступлении беременности во время лечения препаратом, следует проинформировать больную в отношении потенциального риска для плода. Женщинам в детородном возрасте следует рекомендовать избегать наступления беременности.

В связи с возможностью токсического воздействия на новорожденного ребенка во время лечения препаратом МЕГЕЙС кормление ребенка грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, машинами/механизмами

О влиянии мегестрола ацетата на способность управлять транспортными средствами, машинам и/механизмами неизвестно.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Увеличение массы тела является частым эффектом при применении препарата МЕГЕЙС у больных раком молочной железы или эндометрия и является следствием повышенного аппетита.

Тромбоэмболия. Сообщалось о случаях тромбоэмболии, включая тромбофлебит и эмболию легкого.

Прочие побочные эффекты. Тошнота, рвота, отеки и кровяные выделения из полости матки, не связанные с менструациями, отмечаются приблизительно у 1-2% больных. Сообщалось о наличии у больных одышки, сердечной недостаточности, гипертонии, приливов, изменений настроения, кушингоидных признаков на лице, активизации развития опухоли (в отсутствие или при наличии гиперкальциемии), гипергликемии, алопеции, синдрома канала запястья и кожных высыпаний.

При применении высоких доз препарата у больных отмечались запоры и повышенная частота мочеиспускания.

Сообщалось о развитии патологических состояний, связанных с нарушением функционирования гипофизарно-надпочечниковой оси: непереносимость глюкозы, появление диабета и обострение имеющегося диабета со снижением толерантности к глюкозе и синдромом Кушинга. В редких случаях у больных вскоре после прекращения лечения препаратом МЕГЕЙС наблюдались клинические признаки надпочечниковой недостаточности. Следует иметь в виду возможность подавления функции надпочечников у всех больных, принимающих препарат в течение длительного времени, а также после отмены препарата. В таких случаях могут быть показаны ударные дозы глюкокортикоидов в качестве заместительной терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКИ

В клинических исследованиях препарат применялся в дозах мегестрола ацетата до 1600 мг/день в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было.

Фармакодинамика

Хотя точный механизм антинеопластических эффектов препарата МЕГЕЙС при карциноме эндометрия остается неизвестным, постулируется его антилютеинизирующее действие через гипофиз. Указания на наличие местного эффекта получены при внесении прогестагенов непосредственно в полость матки, что приводит к выраженным изменениям. Также неясным остается противоопухолевое действие препарата МЕГЕЙС при карциономе молочной железы. Увеличение массы тела при приеме препарата связано с повышением аппетита и увеличением клеточной массы жировой ткани и организма в целом.

Фармакокинетика

Концентрации мегестрола ацетата, определяемые в плазме крови, зависят от используемого метода измерений. Концентрации в плазме зависят от степени инактивации препарата в кишечном тракте и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное применение антибиотиков, вес тела, диета и функция печени. Лишь около 5-8% введенной в организм дозы мегестрола ацетата приходится на метаболиты. Основными путями выделения препарата из организма человека является выделение с мочой (в среднем приблизительно 66%) и с калом (в среднем приблизительно 20% от введенной дозы). Та часть введенной дозы, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.

ФОРМЫ ВЫПУСКА

Флаконы по 100, 200 и 250 таблеток

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре 15-25°С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ

СРОК ГОДНОСТИ

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЦИТОТОКСИЧЕСКИЙ АГЕНТ!

ОТПУСК ИЗ АПТЕК

По рецепту

Бристол-Майерс Сквибб, Германия.