Группы препаратов

Парлазин. PDF Печать E-mail
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
ПАРЛАЗИН® (PARLAZIN®)
( cetirizine | цетиризин )

Регистрационный номер П №015607/01

Торговое название: ПАРЛАЗИН®

Международное непатентованное название: Цетиризин

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Состав:

Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит 10 мг активного ингредиента - цетиризина дигидрохлорида, а так же вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат и целлюлозу микрокристаллическую. Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол 400 и ариавит "Сансет" желтый.




Описание:

Cветло-оранжевые, двояковыпуклые продолговатые таблетки покрытые оболочкой с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой "Е 511" на другой стороне таблетки, без запаха. Вид таблеток на изломе: наружное кольцо оболочки светло оранжевого цвета, ядро таблетки - белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код ATX: R06AE07

Фармаколоические свойства

Фармакодинамика

Цетиризин активный избирательный блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Он относится к антигистаминным средствам из группы производных пиперазина и является основным карбоксилированным метаболитом гидроксизина. По сравнению с гидроксизином он менее липофилен, хуже проникает в центральную нервную систему и в меньшей степени вызывает седативный эффект. В сравнении с другими антигистаминными средствами цетиризин имеет более полярные (менее липофильные группы), присоединенные к боковой цепи этиламина, что снижает его поступление в ЦНС, повышает избирательность по отношению к H1-гистаминовым рецепторам, а также уменьшает побочные эффекты, связанные с холиноблокирующей активностью. Цетиризин оказывает также влияние на клетки воспаления, угнетая миграцию эозинофилов или ингибируя факторы хемотаксиса эозинофилов. Цетиризин в значительной степени уменьшает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии. Кроме того, он угнетает и другие клетки воспалительного инфильтрата, например, нейтрофилы.

Препарат предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Действие цетиризина начинается через 20 минут. Максимальный эффект развивается через 1 час, продолжительность действия - 24 часа.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат всасывается быстро и полностью. Одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние.

Распределение

Связь с белками составляет 93%. Кажущийся объем распределения цетиризина (0,5 - 0,8 л/кг) существенно меньше, чем у других избирательных блокаторов H1-гист аминовых рецепторов.

Метаболизм

Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Один из не активных метаболитов, образующийся при окислительном О-деалкилировании боковой цепи, бьш выявлен в плазме крови и фекалиях, но не в моче. Этот метаболит не обладает антигистаминной активностью. Период полувыведения основного соединения составляет 7,4 - 9 часов. У детей период конечного полувыведения составляет 6,2 часа и на 33% короче этого показателя для взрослых. У детей в возрасте до 4 лет период полувыведения короче - 4,9 часа. Период полувыведения у пожилых людей, а также у больньк с хроническими заболеваниями печени увеличивается на 50% по сравнению с этим показателем у здоровых взрослых людей. Период полувыведения цетиризина может увеличиваться при почечной недостаточности. Так этот показатель у больных с легкой и умеренной недостаточностью функции почек достигает 19-21 часа по сравнению с 7,4 часами у больных с нормальной функцией почек. Почечный клиренс при нормальной дея тельности почек составляет примерно 40 мл/мин, 7 мл/мин при легкой почечной недостаточности и 1,5 мл/мин при умеренной. Хотя клиническое значение этих фактов не установлено, у таких больных следует проводить коррекцию дозы препарата.

Выведение

60% цетиризина в дозе 10 мг выделяется с мочой в неизмененном виде за 24 часа, дополнительные 10% выводятся в последующие 4 дня; с фекалиями выделяется 10% за 5 дней. О-алкилированный метаболит обнаруживается в плазме крови и фекалиях, но не в моче, что предполагает также выведение с желчью. Проникает в ЦНС в минимальных количествах и практически не взаимодействует с центральными H1-гистаминовыми рецепторами. Проникает в грудное молоко. При гемодиализе фармакокинетика цетиризина не меняется.

Показания к применению

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит,
  • зудящие аллергические дерматозы;
  • поллиноз (сенная лихорадка),
  • крапивница (в том числе хроническая идиопатическая),
  • отек Квинке.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к цетиризину или любым другим компонентам препарата;
  • период лак тации;
  • беременность;
  • детский возраст до 1 года

Данная лекарс твенная форма не применяется у детей до 6 ле т (см. раздел "Особые указания").

С осторожностью препарат назначается при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени выраженности (требуется коррекция режима дозирования), а так же больным пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая большим количеством воды (200 мл).

Взрослые и подростки старше 12 лет: обычная доза - 1 таблетка в день, предпочтительно на ночь.

Дети в возрасте 6-12 лет: обычная доза - по 1/2 таблетки два раза в день (утром и вечером); или одна целая табле т ка вечером.

Пожилые больные: таким больным дозу рекомендуется уменьшить до 5 мг в день.

Больным с почечной недостаточностью назначают половину рекомендуемой дозы (по 5 мг в день).

Побочные эффекты

Обычно препарат переносится хорошо, могут возникать следующие побочные эффекты: сонливость (в зависимости от дозы), чувство усталости, головная боль, мигрень, головокружение, сухость во рту, тошнота и другие желудочно-кишечные симптомы, беспокойство (повышение двигательной активности).

Интенсивность вышеупомянутых побочных эффектов можно снизить, разделив дневную дозу на два приема.

Реакции гиперчувствительности (сосудистый отек, сыпь) возникают крайне редко (< 2%).

Передозировка

Симптомы: чувство усталости и сонливости является наиболее частым наблюдаемым симптомом передозировки препарата. Беспокойство и раздражительность, за которыми следует сонливость, характеризуют случаи передозировки цетиризина у детей. При приеме однократной дозы 50 мг могут наблюдаться задержка мочеиспускания, запор.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, а также назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействий с нижеперечисленными препаратами не обнаружено: глипизид, диазепам, циметидин, азитромицин, псевдоэфедрин, кетоконазол, эритромицин. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

Особые указания

  • Основываясь на экспериментальных исследованиях, можно утверждать, что цетиризин не обладает тератогенным эффектом. Данные хорошо контролируемых исследований на человеке отсутствуют, в связи с чем, беременным женщинам препарат не рекомендуют.
  • Так как цетиризин проникает в грудное молоко, риск предполагаемых побочных эффектов у вскармливаемых грудью младенцев, превышает возможную пользу для матери, в связи с чем, принимать цетиризин в период лактации противопоказано.
  • Детям до 1 года цетиризин не назначают ни в какой форме, так как в этой возрастной группе безопасность и эффективность препарата не установлена.
  • Парлазин таблетки покрытые оболочкой можно назначать детям 6 лет и старше. Для лечения детей в возрасте от 1 года до 6 лет рекомендуют применять Парлазин капли для прима внутрь.
  • В случае развития реакции гиперчувствительности, лечение цетиризином немедленно прекращают.
  • У больных с почечной недостаточностью, в связи с замедленным выведением вещества, препарат может кумулировать. При назначении цетиризина таким больным в обычных рекомендуемых для взрослых дозах, могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на ЦНС. У этих больных дозу цетиризина рекомендуют снизить.
  • У пожилых больных отмечается повышенная чувствительность к холиноблокирующим побочным эффектам (например, сухость во рту, задержка мочи), если такие симптомы становятся для больного неприемлемыми или нарастают, лечение Парлазином следует прекратить. Выраженное холиноблокирующее или угнетающее влияние на ЦНС при назначении Парлазина в обычных дозах, как правило, не возникает. Тем не менее, риск накопления цетиризина увеличивается (в связи с прогрессирующим уменьшением функции почек у пожилых больных).
  • Парлазин таблетки покрытые оболочкой содержат лактозу, поэтому больных, страдающих непереносимостью лактозы, необходимо об этом своевременно предупредить.
  • Также как и в случае с другими антигистаминными средствами, лечение Парлазином должно быть прекращено за три дня до проведения Прик-тестов (с целью предупреждения искажения реакции).
  • Следует воздерживаться от потребления спиртных напитков во время лечения Парлазином.

Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания :

При первом приеме Парлазина больным следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например, сонливости), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или механическими устройствами. Больным рекомендуется воздерживаться от выполнения подобной работы до исчезновения этих побочных эффектов. В дальнейшем при вождении автотранспорта и при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не следует превышать рекомендуемую дозу 10 мг в сутки.

Форма выпуска

5, 7 или 10 таблеток расфасованы в блистеры. 1 блистер ( по 5, 7 или 10 таблеток), или 3 блистера ( по 10 таблеток) упакованы вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 25° С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Предприятие-производитель

Фармацевтический завод ЭГИС ОАО. 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Представительство ОАО Фармацевтический завод ЭГИС в России г. Москва, ул. Красная Пресня д. 1-7

Претензии потребителей направлять в адрес производителя.